3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高；载药温度为35℃、载药时间为1h，药脂比小于1：10时，脂质体的包封率达到75%以上；中心优化设计考察得最佳处方工艺条件：脂药比为17.80，DPPC/MSPC 为9.50制得的脂质体在37℃时释药达到4.30%，43℃释药79.03%，包封率为（81.33±1.24）%，载药量为（3.95±0.76）%，平均粒径为136nm。结论：湖南湘仪离心机仪器有限公司在下文中以pH 梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高，热敏释药性质良好。

    关键词：槐定碱；热敏脂质体；仪器设备；包封率；释药；中心复合设计

    1 湖南湘仪离心机公司介绍本次实验所需要的仪器与材料：高效液相色谱仪Aligent1200（美国Agilent公司）；B-490BVCHI型旋转蒸发器（厦门精艺兴业科技有限公司）；UV2500紫外检测器（日本岛津）；FLVKO弗鲁克乳化机（上海弗鲁克流体机械制造有限公司）；JY92—IIN超声波细胞粉碎机（宁波新艺超声有限公司）；Nano-S马尔文纳米粒度仪（英国马尔文仪器有限公司）；高速冷冻离心机（湖南湘仪离心机仪器有限公司）；ZRS-8G智能溶出仪（天大天发科技有限公司）；BSA124S分析天平（赛多利斯科学仪器北京有限公司）；PHS-3E雷磁pH计（上海精密科学仪器有限公司）。槐定碱原料药（通化方大药业股份有限公司，质量分数＞99%）；槐定碱对照品（中国食品药品检定研究院，经HPLC峰面积归一化法计算质量分数大于99%）。

    2 湖南湘仪离心机有限公司介绍本次实验的方法与结果。

    2.1 槐定碱热敏脂质体的制备：根据预实验结果制定槐定碱脂质体处方和工艺条件为MSPC与DPPC比例1：10，药物与磷脂的比例为1∶20，药物最终质量浓度为1mg/mL，磷酸盐缓冲液pH6.8，200mmol/L柠檬酸缓冲液（1mol/LNaOH 调pH值至4.0），高速搅拌乳化的转速为22000r/min，乳化时间10min，减压旋转蒸发压力38MPa，超声波细胞粉碎机破碎时间30s（功率100W，超声1s，间歇2s），每次脂质体的制备量为5mL。

    2.1.1 pH梯度法 将MSPC和DPPC用适量的三氯甲烷溶解，置于旋转蒸发仪（35℃）上减压除去三氯甲烷形成均匀薄膜，加入pH4.0柠檬酸缓冲液水化成空白脂质体混悬液，将洗下的空白脂质体混悬液置于超声波细胞粉碎机减小粒径，用1mol/LNaOH溶液将脂质体混悬液pH值调至7.8，置35℃水浴预热10min，加入溶有槐定碱的水溶液中继续35℃水浴1h，即得到均匀的脂质体混悬液。